Las dos caras de la aspirina


 

La aspirina es un fármaco habitual en nuestras vidas. Para bien o para mal todos hemos oído hablar de ella y pocos (por no decir ninguno) se ha librado de su(s) efecto(s). Si dando un paseo en bici nos caemos y nos damos un golpe en la rodilla lo primero que hacemos al llegar a casa es tomar una aspirina para que baje la inflamación. Si por lo que sea nos duele la cabeza, el  estómago, tenemos algunas décimas de fiebre recurrimos una y otra vez al uso o abuso de este fármaco. Incluso las personas que tienen riesgo de padecer infarto lo utilizan. Lo que a priori nos puede resultar un fármaco genérico más que conocido y estudiado puede darnos alguna que otra sorpresa que no esperaríamos y que pretendemos destapar en este artículo, además de aseguraros que el remedio universal a todos los males menores no radica en esta pastilla que lo cura todo sino en una supuesta versión mejorada.

A nivel molecular

Aunque pueda parecer absurdo, el estudio de cualquier fármaco a nivel molecular puede destaparnos algún que otro detalle a posteriori de manera que vamos a hacer un retrato o sinopsis más bien sencilla y escueta del esqueleto de nuestra aspirina o acido acetil salicílico:

La fórmula contraída del compuesto es C9H8O4. En cuanto a grupos funcionales la cosa está bastante clara. Un anillo aromático une por el C1 un grupo carboxil y por el C2 un acetiloxi. Una base estable energéticamente que divide dos picos de electronegatividad en direcciones perpendiculares.

A nivel fisiológico

Ahora viene la pregunta del millón, la que nadie se hace pero es necesario responder, ¿Cómo actúa en el cuerpo?

Antes de nada indicar que la aspirina no cura, no reestablece ningún parámetro alterado ni devuelve el orden normal a la fisiología local. La única misión de  esta molécula es omitir el dolor, conseguir que no se produzca y por tanto eliminar los síntomas de un mal menor que puede ser devuelto al orden preestablecido por el propio organismo sin dificultar alguna.

Volviendo a la aspirina, vamos a comprender como actúa antes de determinar los posibles peligros que puede suponer para el organismo. El dolor que inhibe la aspirina se mide según la molécula de prostaglandina que se sintetiza a partir de un precursor y una enzima que cataliza la reacción. El precursor es un viejo conocido de la química, el ácido araquidónico, y la enzima es la COX o ciclooxigenasa.

La farmacodinámica de la aspirina consiste en acetilar un residuo del aminoácido Serina que se halla en el centro activo de la enzima, ésta cambia parcialmente su conformación tridimensional para este espacio de tal manera que el ácido araquidónico no puede ser catalizado y el marcador químico del dolor no se expresa. Hasta aquí todo bien, pero, ¿dónde yace el riesgo de consumir este medicamento¿

La COX es una enzima que se divide en dos formas o isoformas que son la COX1 y COX2, aunque estén relacionadas no  cumplen exactamente la misma función aunque a ojos de la aspirina sean iguales. Las dos isoformas de la COX se originan a partir de la misma secuencia génica que sufre variaciones y el proceso es conocido como splicing alternativo. Aunque hay diferentes tipos de splicing, se puede resumir que a partir de un mRNA primario se modifica la secuencia transcrita para obtener diferentes traducciones. Sería algo similar a obtener diferentes versiones de una misma proteína con el mismo núcleo genético pero que pueden diferenciar en X aminoácidos.

Tanto COX1 como COX2 son idénticas, únicamente difieren en un único aminoácido que no se halla en el centro activo y la aspirina las reconoce por igual. La primera isoforma es la encargada de sintetizar prostaglandinas con el objetivo de marcador de dolor además de mediador en agregación plaquetaria y protección intestinal. La COX2 actúa a modo de marcador inflamatorio y se puede encontrar en el tejido epitelial de algunos órganos.

Cuando la aspirina bloquea la COX1 además de la COX2 y mientras tanto se da algún proceso digestivo no sucede nada debido a la cinética de reacciones el problema se da cuando la aspirina bloquea la COX2 instantes antes de que se dé la digestión donde el HCl (ácido clorhídrico) puede crear úlceras en el estómago.

Por el contrario, cuando bloquea la COX2 como efecto poco frecuente puede darse la irritación de la piel y espasmos bronquiales al inhibir algunos procesos de defensa en el tejido epitelial que recubre los bronquios y exterior pulmonar.

Pero no todo iban a ser contraindicaciones, para nada letales ni siquiera importantes si se tratan con tiempo y los recursos necesarios, también existe esperanza en la vanguardia de investigación. Desde hace años se está trabajando en el proyecto coxib, son inhibidores específicos o selectivos de determinados tipos de COX que por lo tanto ofrecen menos efectos secundarios que el ácido acetil salicílico. No se ha documentado todavía el mecanismo de inhibición con exactitud pero podemos conocer los efectos de su inhibición.

Así pues el bloqueo de la isoforma 1 implica evitar los efectos secundarios sobre el tracto gastrointestinal y renal mientras que el de la segunda isoforma evita la respuesta inflamatoria y de fiebre.

Ningún medicamento es una solución o quimera a una enfermedad completamente gratuita, hay que pagar  un precio y un riesgo de efectos secundarios que difícilmente sea posible paliar en un futuro cercano y pretendo con este artículo demostrar que la aspirina no es un cúralo todo eficaz ni de lejos.

 

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4 Respuestas a “Las dos caras de la aspirina

  1. Yo tuve RTRITIS INFANTIL, JUVENIL Y SIGO CON ARTRITIS REUMATOIDE Y DESDE LOS TRECE AÑOS TOMO ASPIRINA, LLEGUE A TOMAR DOCE PASTILLAS DIARIAS, AHORA TENGO 74 AÑOS Y SIGO TOMANDO HASTA 1500 MG DE ASPIRINA Y GRACIAS A DIOS NO HE TENIDO PROBLEMAS SECUNDARIOS Y SIEMPRE HE SENTIDO GRAN ALIVIO

  2. Efectivamente, siempre hay que pagar un precio por el uso de medicamentos y no deberíamos perder de vista que su uso está siempre condicionado al delicado equilibrio beneficio-riesgo. El cuerpo humano no es como una lavadora, en que modificar una pieza solamente tiene consecuencias en aquel proceso concreto, sino que se trata de un equilibrio con muchos aspectos todavía desconocidos. De hecho, los “coxib” no están libres de efectos secundarios graves. Aunque no alteran la mucosa protectora del estómago, en determinadas personas han desencadenado infartos de miocardio con un desenlace mortal. El laboratorio Merk ya retiró, en su momento, el antiartrítico Vioxx (Rofecoxib) por haber sido considerado responsable de fallecimientos por infarto, y Pfizer está siendo muy criticado por las dudas que entrañan los ensayos realizados con su homólogo Celebrex (Celecoxib).
    La inmensidad que nos queda por conocer de los aspectos moleculares del organismo humano siempre deben invitar a la prudencia en el uso de nuevos medicamentos.

  3. La sociedad te exprime como un limón para que seas productivo. La reacción inflamatoria al igual que la fiebre es una respuesta natural de nuestro organismo. Pero la inflamación produce dolor. Cuando algo duele es porque está inflamado y el efecto a que nos remite es a la inmovilidad. La fiebre nos produce malestar y también nos lleva a la inmovilidad. La inmovilidad es incompatible con ser productivos y por lo tanto ser rentables para la sociedad. A partir de ahí nuestra decisión es todo menos científica. Si me funciona la aspirina me la tomo, lo mismo el resto de los antiinflamatorios y los analgésicos, que son como la homeopatía, no curan nada de nada, solo alivian los “sintomatología” y a quién se la alivien, que esa es otra y que pongo en duda hasta que no se de un verdadero salto en el conocimiento de la genética individual con puebas rigurosas para poder respaldar los tratamientos externos. Un buen día el organismo de modo natural se regenera o restablece su equilibrio o de un modo artificial a través de un acto de cirugía se libera de lo que le causa tal enfermedad. Y en el primer caso, pues dirá y hablará de las bondades de la aspirina en su proceso de remisión de la enfermedad. Mi perspectiva sobre estos remedios de la medicina es que la realidad, como en la física, es otra mucho más compleja, misteriosa y desconocida y nuestro modelos aproximativos y en constante evolución y progreso.
    Por supuesto, que esta es solo mi perspectiva seguramente equivocada de los hechos y con la cual soy coherente pues precisamente me han recetado paracetamol y no lo estoy tomando, no creo en ello, no creo que sirva absolutamente para nada y en cambio si creo en su efecto leve pero tóxico.
    Uno tiene el total derecho de pensar por si mismo y tomar decisiones pues también tiene todo el derecho a equivocarse.

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